执业药师

                              各地资讯
                              当前位置中华考试网 >> 执业药师 >> 执业西药师 >> 考试辅导 >> 药学知识二 >> 2019年执业药师药学知识二考点讲解第二章

                              2019年执业药师药学知识二考点讲解第二章

                              中华考试网  [ 2019年03月13日 ]  ‐

                                第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

                                一、药理作用与临床评价

                                (一)作用特点

                                通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶(COX)!!抑制前列腺素和血栓素合成!!镇痛。

                                通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张  第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

                                一、药理作用与临床评价

                                (一)作用特点

                                通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶(COX)!!抑制前列腺素和血栓素合成!!镇痛。

                                通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张皮肤血流增加出汗使散热增加!!解热。

                                # COX有两种同工酶COX-1和COX-2。

                                # COX-2!!引起炎症反应。

                                 COX-1!!在人体组织存在具有生理作用。

                                胃壁COX-1!!促进胃壁血流、?#32622;?#40655;液和碳酸氢盐以中和胃酸保护胃黏膜不受损伤。

                                 血小板COX-1!!使血小板聚集和血管收缩。

                                # 肾组织内同时具有COX-1和COX-2维护生理功能。

                                1.水杨酸类!!阿司匹林、贝诺酯。

                                2.乙酰苯胺类!!对乙酰氨基酚

                                发热!!首选。

                                镇痛!!缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药。

                                还可用于轻、中度疼痛如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。

                                抗炎!!较弱。

                                3.芳基乙酸类!!吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。

                                吲哚美辛!!风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤急性痛风性关节炎、痛经。高热。

                                双氯芬酸!!急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛?#21462;?#30171;经及拔牙后止痛。解热。

                                4.芳基丙酸类!!布洛芬、萘普生。

                                镇痛!!慢性关节炎的关节肿痛;软组织风湿疼痛如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损 伤性疼痛;急性疼痛如手术后、创伤后、牙痛、头痛;

                                解热。

                                ‐镇痛/首选!!对乙酰氨基酚或阿司匹林;不能奏效!!萘普生。

                                5.12-?#35762;?#22139;嗪类!!又称昔康类对COX-2的抑制作用比COX-1强有一定的选择性!!吡罗昔康、美洛昔康。

                                6.选择性COX-2抑制剂

                                !!塞来昔?#32908;?#23612;美舒利、依托考昔。

                                (记忆TANG你美不美?依托考试和?#28909;?#26469;确定)

                              环氧化酶抑制?#21015;?#32467;TANG

                              非选择性COX抑制剂

                              阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、贝诺酯

                              有一定选择性对COX -2的作用比COX-1强

                              昔康类吡罗昔康、美洛昔康

                              选择性COX-2抑制剂

                              尼美舒利、依托考昔、塞来昔布
                              TANG你美不美依托考试和?#28909;?#26469;确定

                                ‐选择/

                                有胃肠道病史者!!选择性COX-2抑制剂;

                                心肌梗死、脑梗死者!!避免使用选择性COX-2抑制剂。

                                # COX-2!!引起炎症反应。

                                # COX!1!!人体组织正常存在

                                胃壁COX!1!!保护胃黏膜不受损伤。

                                血小板COX!1!!使血小板聚集和血管收缩。

                                (二)典型不良反应

                                1.最常见!!胃肠道反应包括

                                ?#29976;?#20108;指肠溃疡及出血、胃穿孔?#21462;!COX-1有关。

                                2.凝血障碍!!血小板减少、再性障碍?#20113;?#34880;。

                                3.‐补充TANG/阿司匹林!!水杨酸反应。

                                4.过敏反应!!阿司匹林!!哮喘。

                                5.?#20301;?#27515;、肝衰竭!!‐补充TANG/瑞夷综合征。

                                ‐马上小结TANG/

                                阿司匹林5大不良反应!!为您扬名易!TANG

                                1.胃肠道反应

                                2.凝血障碍

                                3.水杨酸反应

                                4.过敏

                                5.瑞夷综合征

                                6.肾功能受损!!由于肾脏同时具有两种COX因?#22235;?#20123;NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质?#38485;b?#29978;至一过性肾功能不全。

                                7.塞来昔?#32908;?#31867;?#21069;?#36807;敏反应!!易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱?#20113;?#28814;而致死。

                                8.COX-2选择性抑制剂!!可避免胃肠道损害但促进血栓形成!!心血管不良反应。

                                9.尼美舒利!!肝损伤肝酶升高、?#36215;磧?/P>

                                12岁以下儿童禁用!

                                ‐小口诀TANG/尼美舒利伤肝脏塞来昔?#21152;?#28857;黄。

                                (三)禁忌证

                                1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。

                                2.‐教材太冗?#20445;?#26242;从简/

                                消化道出血、活动性消化性溃疡、

                                严重血?#21512;?#32479;异常(血友病或血小板减少症)、

                                严重肝、肾、心功能异常者。

                                二、用药监护

                                (一)4点注意

                                (1)不宜空腹服用。

                                (2)阶梯式加量、阶梯式渐次减量。

                                (3)一种药足量使用1゛2周后无效才更改为另一种。避免两种以上同时服用因其疗效不叠加而不良反应增多。

                                (4)服药期间应戒酒!!乙醇可致出血和出血时间延长。

                                (二)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)!!中枢神经系统镇痛药(第一章)。

                                对急性疼痛!!对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛

                                第二节 抗痛风药

                                痛风!!血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。

                                一、药理作用与临床评价

                                (一)作用特点!!顺序调整TANG。

                                (1)抑制尿酸生成药。

                                (2)促进尿酸排泄药。

                                (3)促进尿酸分解药。

                                (4)抑制粒细胞浸润!!选择性抗急性痛风性关节炎药。

                                1.抑制尿酸生成药

                                ‐别嘌?#32908;?/P>

                                (1)别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶阻止尿酸生成。

                                (2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节。

                                (3)抗氧化减少再灌注期氧自由基的产生。

                                别嘌?#32908;?#36866;用于

                                血尿酸和24h尿尿酸过多;

                                有痛风结石、泌尿系统结石不宜应用促进尿酸排出药者。

                                预防痛风关节炎的复发。

                                ‐非布索坦/

                                (1)对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用作用更强大和持久。

                                (2)更安全。

                                2.促进尿酸排泄药!!丙磺舒、苯溴马隆。

                                抑制肾小管对尿酸盐的重吸收使尿酸排出增加;亦促进尿酸结晶的重新溶解。

                                苯溴马隆!!需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。

                                3.促进尿酸分解药!!拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶(新进?#26775;?#20102;解)。

                                4.选择性抗痛风性关节炎药!!秋水仙碱

                                !!控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。

                                用于痛风急?#20113;據?#30171;风关节炎急性发作和预防。

                                机制

                                (1)抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。

                                (2)抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞?#22836;?#21069;列腺素和白三烯。

                                (3)抑制局部细胞产生IL-6。

                              抗痛风药小结TANG

                              1选择性抗痛风性关节炎药

                              秋水仙碱

                              2抑制尿酸生成药
                              !!抑制黄嘌呤氧化酶

                              别嘌?#32908;?#38750;布索坦

                              3促进尿酸排泄药

                              苯溴马隆、丙磺舒!!在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用

                              4 促进尿酸分解药新进?#26775;?/P>

                              外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶

                                二、用药监护(提前讲TANG)

                                (一)按?#21046;?#32473;药

                                (1)急性发作、突然加重或侵犯新关节

                                非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)+

                                秋水仙碱

                                可+糖皮质激素。

                                (2)缓解期!!别嘌?#32908;?/P>

                                (3)慢?#20113;據?#38271;期(终身)抑制尿酸合成+促排泄药。

                                ‐强调/

                                痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药!!别嘌醇

                                在急?#20113;?#26080;?#33519;?#30103;效且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快促使关节痛风石表面溶解而加重炎症!!关节炎急性发作。

                                可能诱发痛风!!应与小剂量秋水仙碱联合。

                                (二)谨慎选用秋水仙碱!

                                (1)肌炎和周围神经病变!!不作长期预防药。

                                (2)肾毒性、经肝脏解毒!!老年人及肝肾功损害者应减量。

                                (3)长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良;与维生素B6合用可减轻毒性。

                                (4)尽量避免静脉注射和长期口服给药?#35789;?#22312;痛风发作期也不要静脉和口服并用。

                                (三)依据肾功能遴选抑酸药或排酸药

                                (1)肾功能正常或轻度受损!!苯溴马隆;尿尿酸+600mg/24h!!丙磺舒;

                                (2)尿尿酸−1000mg/24h肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效!!别嘌?#32908;?/P>

                                (四)服药期间应防止形成肾结石

                                摄入足量水;

                                补充碳酸氢钠\枸橼酸钾以维持尿呈碱性。

                                三、典型不良反应

                                1.抑制尿酸生成药!!别嘌醇

                                皮疹、过敏、剥脱?#20113;?#28814;、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。黄嘌呤肾病和结石。

                                2.促尿酸排泄药!!丙磺舒、苯溴马隆

                                尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作。

                                3.抗白细胞趋化药!!秋水仙碱

                                (1)泌尿系统损伤!!尿?#26469;碳?#30151;状如尿频、尿急、尿痛;晚期中毒症状血尿、少尿、肾衰竭严重者可致死。

                                (2)骨髓造血功能抑制如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍?#20113;?#34880;。

                                (三)禁忌证

                                1.妊娠及哺乳期。

                                2.肾功能不全者伴有肿瘤的高尿酸血症者使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下!!禁用丙磺舒。

                                3.痛风性关节炎急性发作期有中、重度肾功能不全或肾结石者!!禁用苯溴马隆。

                                4.骨髓增生低下及肝肾功能不全!!禁用秋水仙碱。

                                ‐最后强调TANG!!生活常识/

                                痛风首选非药物治疗!!极为重要!包括

                                禁酒(啤酒、白酒)

                                饮食控制(限制嘌呤摄入)

                                碱化尿液

                                ∠生活调节(多食草莓、香?#19969;乳?#25110;果汁)。

                                如能坚持可避免或减少抑酸药和排酸药的不良反应和剂量。

                                再次强调!青啤就青蛤=痛风!TANG

                                

                              123
                              责编LFF

                              报名通关必备

                              • 姓名
                              • 电话
                              • 邮箱
                              在线题库
                              • 医药考试
                              • 会计考试
                              • 建筑工程
                              • 职业资格
                              • 外语考试
                              • 学历考试
                              堝掴11僉5催鷹恠米夕

                                                                                      扮扮科恠米銭濕芝 姨署雑和墮 坪檀硬11僉5蝕襲潤惚臥 嵐才廓扮扮科旗尖 鴻叫扮扮峠岬蝕薩 褒弼白清白蝕狛8宅 酔堀琵恠米 嫺貧12333芙隠徭廁範屬郊利 鴻叫三俣込 75昼自堀琵概蝕襲郊利